Phenibut/Fenibut – Co warto wiedzieć?
Niezmiernie istotnym czynnikiem wpływającym długoterminowo na koncentrację, samopoczucie, wypoczęcie i gotowość do działania jest regeneracja. Jej prawidłowy poziom można osiągnąć poprzez różnego rodzaju modyfickaje w stylu życia. Jednak czasem nawet podstawy mogą być niewystarczające wobec stresorów środowiskowych atakujących nas ze wszystkich stron. Wtedy do akcji wkraczają substancje działające nootropowo, czyli substancje mające na celu poprawę wydolności mózgu. Nie chodzi tu tylko o koncentrację, poprawę kojarzenia, koordynacji ale także o poprawę tolerancji czynników stresogennych, czy też uwydatnienie wspomnianej regeneracji. Wśród nootropików pokaźną grupę stanowią adaptogeny, czy też neuroprzekźniki, na szczególną uwagę zasługuje tzw. Fenibut lub z ang. Phenibut. W artykule używana będzie polska nazwa „fenibut”.
Fenibut jest fenylową pochodną kwasu gamma-amino masłowego(GABA), a więc podstawowego neuroprzekaźnika o działaniu hamującym/uspokajającym. Ze względu na obecność pierścienia fenylowego, fenibut wykazuje szybsze, wydajniejsze działanie w porównaniu do GABY, co najważniejsze jest w stanie to osiągnąć przy użyciu mniejszych dawek. Dzieje się tak dlatego, że obecność grupy fenylowej sprzyja lepszemu przenikaniu bariery krew-mózg, szybciej dostarczając sygnał do układu nerwowego, który steruje praktycznie wszystkimi procesami w organizmie ludzkim.
Fenibut w ujęciu biochemicznym posiada wysokie powinowactwo do swoistych receptorów GABA(B), są to tzw. Receptory metabotropowe, są to jedne z głównych receptorów odpowiadających za większość efektów, jakie niesie ze sobą stosowanie GABA. Ich aktywacja przyczynia się do otwarcia kanałów potasowych i wapniowych, co przekłada się potem na powolniejsze przekazywanie informacji poprzez nauroprzekaźniki wywołując ogólne rozluźnienie. Podobnym efektem charakteryzuje się lek o nazwie baklofen, mający na celu zwiotczenie mięśni, ich rozluźnienie. Fenibut wykazuje około 100x większe powinowactwo do wspomnianych receptorów, przez jest skuteczniejszym środkiem rozluźniającym niż wspomniany wyżej lek[1].
Znaczna większość badań przeprowadzana była na tę chwilę na zwierzętach, wobec czego najważniejsze korzyści płynące ze stosowania fenibutu przedstawione zostaną w oparciu o model in vivo.
Warto tutaj wspomnieć o stanach lękowych, są one wywoływane nadmierną aktywnością hipokampa oraz neuroprzekaźnika – beta fenyloetyloaminy, który o fizjologicznych ilościach działa euforyzująco, natomiast w nadmiarze może wzbudzać wrażenia lękowe. Fenibut natomiast poprzez delikatne wygaszanie nadmiernej aktywności hipokampa w stanach lękowych przyczynia się do poprawy w zakresie postrzegania uczuć i emocji[2].
Kolejne badanie przedstawiające wpływ fenibutu na negatywne bodźce emocjonalne i idące za tym różnice w tempie oddychania, obrazuje widoczną różnicę po zastosowaniu u królików ilości fenibutu 40 mg na kg m.c. W momencie podania fenibutu króliki wykazywały zmniejszenie reaktywności behawioralnej na bodźce o charakterze emocjonalnym w stosunku do poziomu wyjściowego[3].
Popularnym problemem psychicznym ostatnimi czasy staje się depresja, ma ona wiele wspólnego z działaniami podejmowanymi w zakresie diety, stylu życia oraz aktywności towarzyskiej. Pomocnym środkiem w obniżaniu stanów depresyjnych może okazać się fenibut, ze względu na swoje powinowatwo wobec receptora GABA(B). W badaniu wykazywał także potencjał do hamowania wrażeń bólowych, wobec czego może on okazać się ciekwym wsparciem nie tylko dla osób odczuwających ból „duchowy”, ale także fizyczny[2].
Kolejne badania przedstawiają wpływ fenibutu na układ oddechowy i krwionośny. Wśród różnych badań wyróżnić na leży te, które zahaczają o tematy chorób cywilizacyjnych i związanych z nimi powikłań w układzie sercowo-naczyniowym.
Pierwsze przytoczone badanie odnosi się do czasu wytworzenia skrzepu i nadmiernego aktywizowania tego procesu z użyciem roztworu z NaCl, czyli chlorkiem sodu, popularną solą kuchenną. Chlorek sodu jest silnym koagulantem, czyli ułatwia zlepianie innych cząstek, które mogą łączyć się w większe agregaty. W organizmie żywym dochodzi wtedy do wytworzenia zakrzepu. Podaż fenibutu przyczyniała się do regulacji parametrów hameostazy tworzenia skrzepu, czasu agregacji. Efekt tej substancji nie różnił się statystycznie od stosowanego rutynowo leku wobec powyższego zaburzenia, czyli sulodeksydu[4].
Badanie dotyczące układu oddechowego odnosi się do bezdechu sennego. Otóż podanie fenibutu przyczyniło się do regulacji wzora oddechu u uśpionych szczurów. Badanie to pokazuje znaczenie układu GABA-ergicznego w wymienionej wyżej sytuacji[5].
Następne badanie określało wpływ fenibutu na zaburzenia rytmu serca indukowane u szczurów zastąpieniem wody 1,8% roztworem chlorku sodu-NaCl. NaCl indukował u nich stan przedrzucawkowy, ponadto nasilał się białkomocz, zwiększny rytm krzepnięcia, zaburzenia mikrokrążenia, dodatkowo następnowało zaburzenie funkcji śródbłonka rozszerzającego naczynia krwionośne. Podanie fenibutu w ilości 25 mg na kg m.c. Przyczyniło do regulacji homeostazy oraz rytmu serca[6].
W związku z tym, że większość stanów zapalnych powodowana jest poprzez osłabienie układu immunologicznego i słabej regeneracji, zbadano także oddziaływanie fenibutu na układ odpornościowy. W tym celu indukowano stres oksydacyjny poprzez wstrzyknięcie lipopolisacharydu-LPS. Po wstrzyknięciu fenibutu w ilości 25 mg na kg m.c. Parametry układu odpornościowego powróciły do normy. Ilośc komórek fagocytujących zwiększyła się, przez można było skutecznie usunąć intruza, jakim był lipopolisacharyd[7].
Zadbaj o układ nerwowy z Omega-3!
Jako że fenibut określany jest mianem substancji o działaniu nootropowym, warto przyjrzeć się w jakich stanach środek ten wydaje się być skuteczny. Otóż badanie określające wpływ fenibutu u szczurów poddanych stanowi niedokrwienia mózgu wykazałuy, że podaż tego związku może zwięskszać poziom BDNF- czyli neutropowego czynnika pochodzenia mózgowego, odpowiadającego za zwiększanie połaczeń mózgowych, wobec czego nastepuje lepsze kojarzenie sytuacji, faktów, decyzje podejmowane są szybciej, następuje zwiększenie koordynacji. Zaobserwowano także wzrost VEGF- czyli czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, który odpowiada za tworzenie nowych naczyń krwionośnych. W tym wypadku zaobserwowano to zjawisko w uszkodzonej półkuli mózgowej. Ponadto testy odczuwania proprioceptywnego (reagowania układu nerwowego na ruchy mięśni w celu stabilizacji) wykazały stabilny poziom po udarze i po zastosowaniu fenibutu. Zastosowano tutaj dawkę fenibutu w ilości 50 mg na kg m.c.[8]
Idąc tematem działania nootropowego należy wspomnieć, że podaż 40 mg na kg m.c. Na 2h przed testem u królików przyczyniło się do zwiekszenia umięjętności nauki, wzmacniając reakcję mózgu na serwowane bodźce. Tutaj również wspomniano o niebagatelnej roli układu GABA ergicznego nie tylko w hamowaniu, ale także w stymulowaniu wydajności mózgu[9].
Następne dane dostarczają informacji o możliwym stosowaniu fenibutu jako środka łagodzącego nerwobóle. Wykazano, że jego podaż na poziomie 100 mg na kg m.c. Przyczyniła się do zmniejszenie wrażliwości na podrażnienie korzenia nerwowego dającego objawy rwy kulszowej. Uważa się, że fenibut wykazuje większe powinowactwo do podjednostki alfa-2 kanału wapniowego, wobec czego następuje działanie anty nocyceptywne, czyli łagodzące ból nerwowy[10].
Alkohol to używka, która wykazuje wysoki potencjał uzależniający, w długiej perspektywie czasu, alkohol przyczynia się do zaburzonej akcji serca,obniża możliwości regeneracyjne, a także sprzyja powstawaniu innych stanów zapalnych. Zbadano wpływ fenibutu na parametry zdrowotne zwierząt u których wywołano alkoholizm i związane z nim negatywne konsekwencje.
Jedno z badań badało wpływ podaży fenibutu na aktywność fosforylacji oksydacyjnej w mitochondriach kardiomiocytów, czyli komórek mięśnia sercowego. Przed podaniem fenibutu, alkohol wywołał osłabienie tego procesu i zaburzenie akcji serca. Podaż fenibutu przyczyniła się do zwiększonej czynności fosforylacji oksydacyjnej, a także wyregulowała tempo oddychania w porównaniu do grupy kontrolnej[11].
Drugie badanie wykazało zmiejszoną motywację do spożywania alkoholu oraz obecność zaburzeń wywołanych alkoholizmem.
Idąc tematem zaburzeń wywołanych stosowaniem używek, nie sposób nie wspomnieć o nadmiernej agresji. Tutaj po zastosowaniu fenibutu w dawce 25 mg na kg m.c. Nastąpiło zmniejszenie agresji wśród zwierzą poddanych testom prowokacyjnym. Efekt pradopodobnie uzyskano przez „rozluźniające” dzialanie fenibutu i jego oddziaływanie na kanały chlorkowe, wapniowe oraz na cały układ GABA-ergiczny[12].
Wsparcie detoksykacyjne organizmu – NAC
Potencjalne skutki uboczne
Nadmiernie duża ilość przyjmowanego fenibutu może przyczniać się do obniżonej świadomości, dezorientacji. Fakt ten wskazuje na potencjalne toksyczne działanie fenibutu w nadmiernych ilościach[13].
W innym przypadku może dojść do nadmiernej senności, rozdrażnienia, nadmiernego rozluźnienia mięśni, depresji czy też bolów głowy. Stosowane w tym przypadku dawki obejmowały regularne zażywanie 8 g fenibutu[14].
Rozsądna dawka fenibutu powinna wynosić około 500 mg dziennie.
Różeniec górski standaryzowany na salidrozydy
Podsumowanie
Fenibut jako fenylowa pochodna kwasu gamma aminomasłowego, efektywniej przekracza barierę krew-mózg, przez efekt jej działania jej szybciej zauważalny i przy użyciu mniejszych dawek. Fenibut wykazuje zastowanie w wielu aspektach poprzez wpływ na receptory GABA i układ GABA-ergiczny, m.in. Będzie ułatwiał zasypianie u osób mających problemy z bezsennością. Może okazać się ciekawym wsparciem dla osób z uzależnieniami. Ze względu na liczne badania na zwierzętach, warto poczekać na więcej prób klinicznych z ludźmi. Ze zwględu na potencjalne działanie toksyczne w nadmiarze, suplement ten powinien być stosowany według zaleceń producenta na opakowaniu. Jeśli takiej informacji nie ma, tolerowana dobrze dawka tej substancji wynosi 500mg dziennie.
Żródła:
1.Chutko LS et al. „Cognitive and emotional impairments in patients with protracted anxiety-phobic disorders” Ter Arkh. 2014;86(12):61-5.
2.https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S001429990800068X
3.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17944107
4.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25432276
5.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16579056
6.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25668940
7.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20597368
8.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26621244
9.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15776965
10.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26234470
11.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18225758
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26033589
13.https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/14659891.2012.668261?journalCode=ijsu20
14.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3604470/
