Ostaryna – kompendium wiedzy

Suplementów diety jest naprawdę dużo. Typowy „laik” na początku swojej drogi może się złapać za głowę. Wszystkie nazwy, działanie są bardzo różne.  Ostatnio dużo słyszy się o OSTARYNIE, ale świadomość ludzi co to jest, do czego służy jest mała. Można by pomyśleć czy to aby na pewno dotyczy sportowego świata? Czy to nie po hiszpańsku? 😉

Historia SARM

„Od lat 80. XX wieku znano już niesteroidowe antagonisty AR. Flutamid, nilutamid oraz bikalutamid zostały nawet wprowadzone na rynek do leczenia raka prostaty.W latach 90. Miller i Dalton prowadzili na Uniwersytecie Teksańskim prace badawcze nad analogami bikalutamidu z nadzieją uzyskania nieodwracalnych antagonistów AR. Nieoczekiwanie odkryli, że kilka z pochodnych propionanilidów wykazuje agonizm AR in vitro. Po syntezie kolejnych pochodnych z zamienionym łącznikiem tioeterowym na łącznik eterowy (S-1, S-4), przeprowadzono badania na szczurach. S-1 i S-4 wykazywały niespodziewaną selektywność – w tkance mięśniowej były agonistami, zaś w prostacie słabymi agonistami lub antagonistami częściowymi – powodowały przyrost mięśni bez stymulowania rozrostu prostaty. Przez analogię do SERMs, czyli selektywnych modulatorów receptora estrogenowego, zostały nazwane selektywnymi modulatorami receptora androgenowego (SARMs). S-4 dodatkowo wykazywał wysoką biodostępność po podaniu doustnym oraz dobrym czasem półtrwania, co sugerowało, że jest doskonałym kandydatem na lek.”

 

D3 – ważny element w zachowaniu prawidłowego poziomu testosteornu

Czym jest ostaryna?

Ostaryna- inaczej też nazywana Enobosarm lub MK-2866, jest selektywnym modulatorem receptora androgenowego. Istnieje wiele badań na jej temat. Okazuje się, że świetnie sprawdza się szczególnie u osób aktywnych fizycznie. Ma on budowanie tkanki mięśniowej i redukcję tłuszczu. U kulturystów oraz innych sportowców zwiększa siłę i pomaga zwiększać ich wytrzymałość. Okazuje się, że dzięki niej można przełamywać swoje naturalne granice. Ostaryna nie jest sterydem, aczkolwiek nadal wpływa anabolicznie na kości i mięśnie. Nie jest jeszcze zapisana jako środek dopingujący. Daje mięśniom podobne korzyści jak sterydy, a jednak nim nie jest. Zaletą tego środka może być fakt, że po jego zażyciu nie ma ryzyka raka i przerostu prostaty.

Jak działa?

 

„Po pierwsze, SARMs, będące prawie wyłącznie związkami niesteroidowymi, nie są podatne na działanie enzymów metabolizujących sterydy, w tym T i AAS: reduktazy i aromatazy. Reduktaza powoduje przekształcenie 3-okso-Δ(4,5)-steroidów w 5α-zredukowane pochodne, w tym np. DHT, który jest głównym androgenem w prostacie i innych tkankach androgennych, odpowiadającym za wirylizację. Brak możliwości powstawania DHT i innych produktów reduktazy może być najprostszym wyjaśnieniem nieaktywności SARM wobec tkanek androgennych.Drugim proponowanym mechanizmem jest powodowanie przyjęcia przez AR nieco innej konformacji, co prowadzi do rekrutacji innych koaktywatorów, a skutkuje bardziej selektywną ekspresją genów.Ponadto niektóre SARMs mają, zależnie od tkanki, aktywność pełnego agonisty (w mięśniach) lub częściowego agonisty/antagonisty (w prostacie). Sugeruje się więc, że selektywność tkankowa SARM może polegać m.in. na rekrutacji różnych zestawów koaktywatorów w poszczególnych tkankach.Zaproponowano również oddziaływanie SARM na niegenomowe szlaki sygnalizacyjne w komórce, lecz wiedza na temat niegenomowego działania androgenów jest jeszcze niewielka. Wiadomo, że szlaki niegenomowe mają duży udział w działaniu ochronnym androgenów i estrogenów wobec tkanki kostnej, co może mieć także miejsce w przypadku SARM.

Ostaryna działa w taki sam sposób jak inne modulatory receptorów androgenowych. Wpływa selektywnie na różne receptory i celuje w różne czynniki rozwoju w naszym ciele. Jest preferowana przez wielu kulturystów, którzy chcą budować masę mięśniową przy jednoczesnej redukcji tkanki tłuszczowej. Niektórzy porównują jej działanie do anabolicznego steroidowego primobolanu. Ostaryna nie zmienia się po zażyciu w DHT lub estrogen, zamiast tego wpływa na receptory androgenowe. Wiele osób unika sterydów anabolicznych z powodu efektów ubocznych, takich jak wypadanie włosów, trądzik, nabrzmienie prostaty i zmniejszenie jąder. Ostaryna wydaje się mieć dużo mniejsze efekty uboczne, tak jak już pisałam.MK-2866 odpowiada za procesy anaboliczne w selektywnych receptorach androgenu, ale nie w innych. W porównaniu ze wspomagaczami testosteronu i konwencjonalnymi steroidami anabolicznymi, SARM wypadają korzystniej, ze względu na ich niewystarczające działanie androgenne w obszarach mięśniowych. Wiążą się z receptorem androgenowym, który może służyć jako transkrypt wiążący DNA – kontrolujący geny i wpływający na kości i aktywność fizyczną. Ostaryna jest ceniona ze zdolności do naprawy kości i ścięgien. Jeśli więc  ostatnio miał ktoś uraz lub chce poprawić czas regeneracji po ćwiczeniach to ostaryna może być dla niego bardzo pomocna. MK-2866 wykazuje dobre rezultaty w leczeniu różnych zaburzeń mięśniowych i hormonalnej terapii zastępczej.”

 

http://doping.pl/iniekcje-podstawy-dotyczace-cyklu-na-saa/

 

 

Metabolizm ostaryny

70% wydala się w kale, 21-25% w moczu w ciągu 48 h – u szczurów. Niezmieniony składnik główny ostaryny , który zwie się (14)C]GTx-024 – stanowił od od 49,3 do 64,6% wszystkich  metabolitów.

Metabolity jakie znaleziono w moczu oraz odchodach pochodziły z:

• utleniania pierścienia cyjanofenolu,
• hydrolizy oraz sprzęgania ugrupowania amidowego,
• glukoronidacji.

U koni główny, niezmieniony metabolit jest wykrywalny tylko ok. 3 h, więc głównym celem antydopingowym ma być związek: 4-cyano-3-trifluoro-methyl-phenylamine sulfate.

Medyczne zastosowania SARM

Większość SAA jest stosowanych niestety nielegalnie, a nawet często amatorsko. Takie osoby nie są świadome konsekwencji swoich działań. Swoje zastosowanie również ma u wyczynowych sportowców, gdyż w organizmach wielu sportowców odkryto tę substancję. Aktualnie prowadzi się wiele badań dotyczących ostaryny i jej zastosowania w medycynie.  Może być używana do leczenia utraty masy mięśniowej, która została utracona poprzez na przykład nowotwory oraz leczenie utraty jakości mięśni wraz z wiekiem (sarkopenia).

Miks dla zdrowia stawów i ścięgien

Korzyści zażywania ostaryny

1. Ostaryna posiada właściwości anaboliczne.
2. Zapobiega problemom z kośćmi, mięśniami i stawami. W przyszłości może uda się leczyć nią zjawisko osteoporozy.
3. Ostaryna ma niesteroidowy receptor androgenowy, a więc nie jest szkodliwa tak jak inne sterydy.
4. Poprawia  suchą masę mięśni.
5. Większa libido.
6. Poprawia wytrzymałość.

Skutki uboczne zażywania ostaryny

Ostaryna nie jest metylowana, a więc nie wysyła do wątroby toksyn. Po zażyciu tego środka nie ma obaw przed podwyższeniem ciśnienia krwi. Może powodować takie dolegliwości jak: trądzik, wypadanie włosów, a nawet łysienie, ostre bóle głowy czy nudności. Te objawy jednak zazwyczaj występują w przypadku zażywania dużych dawek, ale wszystko zależy od organizmu.

UWAGA!

Uznaje się zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Bilbliografia:

• J. Chen, J. Kim, JT. Dalton. Discovery and therapeutic promise of selective androgen receptor modulators. „Mol Interv”. 5 (3), s. 173–188, 2005. DOI: 10.1124/mi.5.3.7. PMID: 15994457.
• W. Gao. Androgen receptor as a therapeutic target. „Adv Drug Deliv Rev”. 62 (13), s. 1277–84, 2010. DOI: 10.1016/j.addr.2010.08.002. PMID: 20708648.
• R. Narayanan, ML. Mohler, CE. Bohl, DD. Miller i inni. Selective androgen receptor modulators in preclinical and clinical development. „Nucl Recept Signal”. 6, s. e010, 2008. DOI: 10.1621/nrs.06010. PMID: 19079612.
• Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials)”  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4853438/
• Kohler M1, Thomas A, Geyer H, Petrou M, Schänzer W, Thevis M  Drug Test Anal. 2010 Nov-Dec;2(11-12):533-7. doi: 10.1002/dta.186. Epub 2010 Oct 26. Confiscated black market products and nutritional supplements with non-approved ingredients analyzed in the Cologne Doping Control Laboratory 2009.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21204286
• Dobs AS1, Boccia RV, Croot CC, Gabrail NY, Dalton JT, Hancock ML, Johnston MA, Steiner MS. “Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial.” Lancet Oncol. 2013 Apr;14(4):335-45. doi: 10.1016/S1470-2045(13)70055-X. Epub 2013 Mar 14.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23499390
• Kim J1, Wang R, Veverka KA, Dalton JT. “Absorption, distribution, metabolism and excretion of the novel SARM GTx-024 [(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide] in rats.” Xenobiotica. 2013 Nov;43(11):993-1009. doi: 10.3109/00498254.2013.788233. Epub 2013 Apr 22.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24074268
• Oliver Krug & Andreas Thomas & Katja Walpurgis & Thomas Piper & Gerd Sigmund & Wilhelm Schänzer & Tim Laussmann & Mario Thevis  “Identification of black market products and potential doping agents in Germany 2010–2013

https://www.olx.pl/oferta/ostaryna-ostarine-rewelacyjny-sarm-masa-sila-zdrowe-CID628-IDyYB6b.html

http://doping.pl/https://kulturystyka.pl/sarm-przyszlosc-dopingu-czy-slepy-zaulek/

https://pl.wikipedia.org/wiki/Sterydy_anaboliczne

http://doping.pl/enobosarm-wystepuje-pod-nazwami-gtx-024-ostaryna-mk-2866-oraz-s-22/

https://sportportal.pl/ostaryna-dziala-korzysci-skutki-uboczne-ostaryny/

https://www.gym-warriors.eu/pl/blog/co-to-jest-ostaryna-b9.html

https://pl.wikipedia.org/wiki/Selektywne_modulatory_receptora_androgenowego

http://doping.pl/genabol-norbolethone/

 

http://naszecialo.blogspot.com/2018/10/ktora-forma-suplementu-jest-lepsza.html