Ostaryna – kompendium wiedzy

Suplementów diety jest naprawdę dużo. Typowy „laik” na początku swojej drogi może się złapać za głowę. Wszystkie nazwy, działanie są bardzo różne.  Ostatnio dużo słyszy się o OSTARYNIE, ale świadomość ludzi co to jest, do czego służy jest mała. Można by pomyśleć czy to aby na pewno dotyczy sportowego świata? Czy to nie po hiszpańsku? 😉

Historia SARM

Od lat 80. XX wieku znano już niesteroidowe antagonisty AR. Flutamid, nilutamid oraz bikalutamid zostały nawet wprowadzone na rynek do leczenia raka prostaty.

W latach 90. Miller i Dalton prowadzili na Uniwersytecie Teksańskim prace badawcze nad analogami bikalutamidu z nadzieją uzyskania nieodwracalnych antagonistów AR. Nieoczekiwanie odkryli, że kilka z pochodnych propionanilidów wykazuje agonizm AR in vitro. Po syntezie kolejnych pochodnych z zamienionym łącznikiem tioeterowym na łącznik eterowy (S-1, S-4), przeprowadzono badania na szczurach. S-1 i S-4 wykazywały niespodziewaną selektywność – w tkance mięśniowej były agonistami, zaś w prostacie słabymi agonistami lub antagonistami częściowymi – powodowały przyrost mięśni bez stymulowania rozrostu prostaty. Przez analogię do SERMs, czyli selektywnych modulatorów receptora estrogenowego, zostały nazwane selektywnymi modulatorami receptora androgenowego (SARMs). S-4 dodatkowo wykazywał wysoką biodostępność po podaniu doustnym oraz dobrym czasem półtrwania, co sugerowało, że jest doskonałym kandydatem na lek.

W następnych latach wiele grup badawczych, także w firmach farmaceutycznych, podjęło poszukiwania nowych SARMs, co doprowadziło do dużego bogactwa chemotypów tej grupy związków.

D3 – ważny element w zachowaniu prawidłowego poziomu testosteornu

Czym jest ostaryna?

Ostaryna, znana również jako Enobosarm lub MK-2866, jest selektywnym modulatorem receptora androgenowego (SARM. Ostaryna została poddana wielu badaniom, które potwierdziły, że poprawia ona masę mięśniową i siłę fizyczną. Ten rodzaj SARM okazał się bardzo skuteczny dla sportowców i kulturystów  w budowaniu tkanki mięśniowej i redukcji tłuszczu.   MK-2866 zwiększa siłę i pomaga osiągnąć wytrzymałość wyższą niż naturalna, uwarunkowana genami. Ostaryna nie jest sterydem, aczkolwiek nadal wpływa anabolicznie na kości i mięśnie. Daje to efekt, którego można oczekiwać od delikatnej dawki lżejszych sterydów. Ostaryna nie jest tak silna jak sterydy, ale z pewnością daje mięśniom podobne korzyści. Na używaniu tego środka nie dawno został przyłapany  mistrz świata wagi ciężkiej Aleksander Powietkin, a taże zawodnicy UFC , rugbiści i cała masa innych profesjonalnych sportowców. Zaletą Ostaryny jest to, że w przeciwieństwie do testosteronu, jak i wielu innych sterydów anabolicznych, nie wywołuje działania na wzrost ryzyka raka i przerostu prostaty.

Jak działa?

Podstawa strukturalna rozdzielenia aktywności anabolicznej od działania androgennego jest wciąż niejasna, jednak zaproponowano kilka możliwych mechanizmów.

Po pierwsze, SARMs, będące prawie wyłącznie związkami niesteroidowymi, nie są podatne na działanie enzymów metabolizujących sterydy, w tym T i AAS: reduktazy i aromatazy. Reduktaza powoduje przekształcenie 3-okso-Δ(4,5)-steroidów w 5α-zredukowane pochodne, w tym np. DHT, który jest głównym androgenem w prostacie i innych tkankach androgennych, odpowiadającym za wirylizację. Brak możliwości powstawania DHT i innych produktów reduktazy może być najprostszym wyjaśnieniem nieaktywności SARM wobec tkanek androgennych.Drugim proponowanym mechanizmem jest powodowanie przyjęcia przez AR nieco innej konformacji, co prowadzi do rekrutacji innych koaktywatorów, a skutkuje bardziej selektywną ekspresją genów.Ponadto niektóre SARMs mają, zależnie od tkanki, aktywność pełnego agonisty (w mięśniach) lub częściowego agonisty/antagonisty (w prostacie). Sugeruje się więc, że selektywność tkankowa SARM może polegać m.in. na rekrutacji różnych zestawów koaktywatorów w poszczególnych tkankach.Zaproponowano również oddziaływanie SARM na niegenomowe szlaki sygnalizacyjne w komórce, lecz wiedza na temat niegenomowego działania androgenów jest jeszcze niewielka. Wiadomo, że szlaki niegenomowe mają duży udział w działaniu ochronnym androgenów i estrogenów wobec tkanki kostnej, co może mieć także miejsce w przypadku SARM.

Ostaryna działa w taki sam sposób jak inne modulatory receptorów androgenowych. Wpływa selektywnie na różne receptory i celuje w różne czynniki rozwoju w naszym ciele. Jest preferowana przez wielu kulturystów, którzy chcą budować masę mięśniową przy jednoczesnej redukcji tkanki tłuszczowej. Niektórzy porównują jej działanie do anabolicznego steroidowego primobolanu. Ostaryna nie zmienia się po zażyciu w DHT lub estrogen, zamiast tego wpływa na receptory androgenowe. Wiele osób unika sterydów anabolicznych z powodu efektów ubocznych, takich jak wypadanie włosów, trądzik, nabrzmienie prostaty i zmniejszenie jąder. Ostaryna wydaje się mieć dużo mniejsze efekty uboczne, tak jak już pisałam.MK-2866 odpowiada za procesy anaboliczne w selektywnych receptorach androgenu, ale nie w innych. W porównaniu ze wspomagaczami testosteronu i konwencjonalnymi steroidami anabolicznymi, SARM wypadają korzystniej, ze względu na ich niewystarczające działanie androgenne w obszarach mięśniowych. Wiążą się z receptorem androgenowym, który może służyć jako transkrypt wiążący DNA – kontrolujący geny i wpływający na kości i aktywność fizyczną. Ostaryna jest ceniona ze zdolności do naprawy kości i ścięgien. Jeśli więc  ostatnio miał ktoś uraz lub chce poprawić czas regeneracji po ćwiczeniach to ostaryna może być dla niego bardzo pomocna. MK-2866 wykazuje dobre rezultaty w leczeniu różnych zaburzeń mięśniowych i hormonalnej terapii zastępczej.

 

 

 

Metabolizm ostaryny

70% wydala się w kale, 21-25% w moczu w ciągu 48 h – u szczurów. W największej mierze jest wydalana w postaci niezmienionej.

Głównie zidentyfikowano: niezmieniony składnik główny ostaryny (14)C]GTx-024 – stanowił od od 49,3 do 64,6% wszystkich  metabolitów.

Metabolity jakie znaleziono w moczu oraz odchodach pochodziły z:

  • utleniania pierścienia cyjanofenolu (metabolit nr 8, stanowił on 17,6% całości),
  • hydrolizy oraz sprzęgania ugrupowania amidowego (M3, 8-12%) oraz pierścienia cyjanofenolu (M4, stanowił on 1,3-1,5%),
  • glukoronidacji (14)C]GTx-024 przy alkoholu trzeciorzędowym, tworzącej metabolit nr 6 (stanowiący 3,5 – 3,7%).

U koni główny, niezmieniony metabolit jest wykrywalny tylko ok. 3 h, więc głównym celem antydopingowym ma być związek: 4-cyano-3-trifluoro-methyl-phenylamine sulfate. 17 maja 2013 roku na dopingu ostaryną złapano rosyjskiego kolarza Nikitę Novikova.

Wbrew obiegowym i błędnym opiniom ostaryna może być szybko metabolizowana, więc wykluczone by jej okres półtrwania wynosił 24 h. Podobne błędne dane krążą o testosteronie enanthate, w rzeczywistości ma on okres półtrwania ~8 dni, nie 10,5 dnia.

Medyczne zastosowania SARM

Wbrew obiegowym opiniom i błędnie powielanym mitom, klasyczne sterydy anaboliczno-androgenne znajdują nikłe zastosowanie w leczeniu ludzi. Ba, większość z tych substancji nie badano i nie myślano stosować pod tym kątem, istnieje np. cała grupa środków weterynaryjnych (np. boldenone, trenbolone) oraz szereg preparatów wymyślanych tylko na potrzeby programu dopingowego (np. oral-turinabol, STS646, STS648, THG, CREAM). Tak naprawdę, większość SAA jest stosowanych nielegalnie, amatorsko – część przez wyczynowych sportowców.  SARM – obecnie są testowane pod kątem leczenia utraty mięśni spowodowanej nowotworami, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, w końcowym stadium choroby nerek, utratą jakości mięśni wraz z wiekiem (sarkopenia).

Miks dla zdrowia stawów i ścięgien

Korzyści zażywania ostaryny

  1. Ostaryna posiada właściwości anaboliczne i ma zdolność zapobiegania i leczenia problemów z kośćmi, mięśniami i stawami. Potrzebne są dokładniejsze badania, ale wczesne ustalenia pokazują, że ostaryna może być pomocna w leczeniu osteoporozy.
  2. Ostaryna ma niesteroidowy receptor androgenowy, a więc zapewnia niższe efekty uboczne w porównaniu do standardowych steroidów anabolicznych. Ostaryna nie wiąże się w receptory estrogenu, co powoduje, że nie przekształci się w estrogenowe metabolity. Poprawia również suchą masę mięśni. Zapewnia też zwiększony popęd płciowy, lepszą wytrzymałość i lepsze efekty na siłowni.
  3. MK-2866 promuje aktywność testosteronu w kościach, mięśniach i mózgu. Obniża jego działanie w gruczole prostaty i skórze, dzięki czemu możemy odczuć zmniejszenie objawów trądziku i powiększonej prostaty.

Skutki uboczne zażywania ostaryny

Ostaryna nie jest metylowana, dzięki czemu nie wysyła do wątroby żadnych toksyn. Niektórzy podczas intensywnego używania ostaryny mogą doświadczyć ginekomastii. MK-2866 nie wpływa na podwyższenie ciśnienia krwi. Niektórzy użytkownicy ostaryny skarżą się na problemy z trądzikiem, łysieniem, bólami głowy i nudnościami. Te objawy występują w przypadku zażywania dużych dawek.

Zaleca się spożywanie niewielkich ilości PCT po upływie 8-12 tygodni od rozpoczęcia zażywania ostaryny choć jest to kwestia indywidualna.  W trakcie i po zakończeniu cyklu rozsądnie jest zbadać krew oraz konsultować ze specjalistą.

Idealnie skonstruowany booster testosteronu 

UWAGA!

Uznaje się zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek  informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.

Bilbliografia:

  • J. Chen, J. Kim, JT. Dalton. Discovery and therapeutic promise of selective androgen receptor modulators. „Mol Interv”. 5 (3), s. 173–188, 2005. DOI: 10.1124/mi.5.3.7. PMID: 15994457.
  • W. Gao. Androgen receptor as a therapeutic target. „Adv Drug Deliv Rev”. 62 (13), s. 1277–84, 2010. DOI: 10.1016/j.addr.2010.08.002. PMID: 20708648.
  • R. Narayanan, ML. Mohler, CE. Bohl, DD. Miller i inni. Selective androgen receptor modulators in preclinical and clinical development. „Nucl Recept Signal”. 6, s. e010, 2008. DOI: 10.1621/nrs.06010. PMID: 19079612.
  • Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials)”  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4853438/
  • Kohler M1, Thomas A, Geyer H, Petrou M, Schänzer W, Thevis M  Drug Test Anal. 2010 Nov-Dec;2(11-12):533-7. doi: 10.1002/dta.186. Epub 2010 Oct 26. Confiscated black market products and nutritional supplements with non-approved ingredients analyzed in the Cologne Doping Control Laboratory 2009.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21204286
  • Dobs AS1, Boccia RV, Croot CC, Gabrail NY, Dalton JT, Hancock ML, Johnston MA, Steiner MS. “Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial.” Lancet Oncol. 2013 Apr;14(4):335-45. doi: 10.1016/S1470-2045(13)70055-X. Epub 2013 Mar 14.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23499390
  • Kim J1, Wang R, Veverka KA, Dalton JT. “Absorption, distribution, metabolism and excretion of the novel SARM GTx-024 [(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide] in rats.” Xenobiotica. 2013 Nov;43(11):993-1009. doi: 10.3109/00498254.2013.788233. Epub 2013 Apr 22.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24074268
  • Oliver Krug & Andreas Thomas & Katja Walpurgis & Thomas Piper & Gerd Sigmund & Wilhelm Schänzer & Tim Laussmann & Mario Thevis  “Identification of black market products and potential doping agents in Germany 2010–2013

 

Paulina Szydlik - parę słów o autorze:

Studentka drugiego roku Akademii Wychowania Fizycznego i Sportu w Gdańsku, trener personalny, miłośniczka zdrowego stylu życia i treningów, szczególnie siłowni, która pomogła mi wyjść z zaburzeń odżywiania. Stawiam na zdrowy rozsądek i balans. Zobacz pozostałe posty tego autora

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *