zdjęcie główne: roberto-sorin-RS0-h_pyByk-unsplash
„Smart drugs” mogą zmienić sposób funkcjonowania naszego umysłu. Inteligentne leki są również znane jako nootropy, co dosłownie oznacza zdolność do kształtowania naszego myślenia. Pracownicy umysłowi bardzo chętnie korzystają z leków psychoaktywnych, co daje duże przełożenie na wydajność pracy. Pojawiło się wiele nowinek na rynku takiego typu suplementów, wywołuje to wiele niejasności, szczególnie wśród tych, co dopiero zaczynają swoją przygodę z nootrpoami. Racetamy są grupą preparatów rodzaju smart drugs. Wyróżnia ich to, że są stosowane od lat i posiadają większą bazę naukową, niż inne nootropy. Artykuł ten, ma na celu przybliżenie czytelnika do tematu racetamów mogą one stanowić dobry początek do zapoznania się z dopingiem umysłowy.
Słowo „nootropowy” zostało ukute po odkryciu działania piracetamu (acetamidu pirolidonu), opracowanego w latach 60. XX wieku. Uważa się, że piracetam i cząsteczki podobne do piracetamu (racetamy) są środkami neuroprotekcyjnymi o potencjalnych właściwościach wzmacniających, prawdopodobnie ze względu na ich wspólną strukturę 2-oksopirolidyny.
Inne racetamy zostały wykonane strukturalnie jak Piracetam i zawierają ponad dwadzieścia pochodnych, które zostały użyte do poprawy wydajności poznawczej.
Racetamy to grupa leków, których wspólną cechą jest posiadanie związku organicznego znanego jako jądro 2-pirolidonu. Wszystkie są wykonane z materiału syntetycznego i mają podobne struktury chemiczne, takie jak wodór, azot i tlen. W analizie racetamu różnią się one specyficznymi zastosowaniami, funkcjami i dawkami.
Mechanizm działania racetamów polega na oddziaływaniu na receptory układu nerwowego. Ogólnie rzecz biorąc, racetamy działają poprzez zwiększenie aktywności układu acetylocholiny lub układu GABA w mózgu. Efektem tego jest zwiększenie wykonawczej wydajności poznawczej przy jednoczesnym obniżeniu lęku.
Wielu użytkowników stosuje kombinację racetamów, aby osiągnąć pożądane efekty. Niektórzy ludzie używają dwóch lub trzech, aby osiągnąć zwiększoną wydajność. Jednak takie podejście wiąże się z wysokim ryzykiem uzależnienia i powinno być stosowane wyłącznie za radą lekarza. Wiadomo, że wiele z tych substancji jest szkodliwych dla organizmu, dlatego wybór właściwej jest kluczowy.
Rodzaje racetamów
Piracetam
Piracetam został po raz pierwszy zatwierdzony w Europie na początku lat 70. do leczenia zawrotów głowy i zaburzeń związanych z wiekiem. Jest to lek o słabym działaniu, w ostatnich i trwających badaniach stosowano eskalację lub różne wysokie dawki w zależności od wskazania. Działania niepożądane, chociaż rzadkie, łagodne i przemijające, obejmują lęk, bezsenność, senność i pobudzenie.
W ciągu ostatniej dekady opublikowano ponad 30 artykułów przeglądowych przedstawiających wyniki badań klinicznych i stosowanie piracetamu w różnych zaburzeniach neurologicznych. Metaanaliza 19 podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badań przeprowadzonych w latach 1972-2001 nad stosowaniem piracetamu w zaburzeniach psychicznych związanych z wiekiem potwierdziła, że stan pacjentów otrzymujących piracetam poprawił się o 60,9% w porównaniu z 32,5% w grupie placebo, przy czym łączna liczba potrzebna do leczenia 4,1, tj. około czterech osób musiało otrzymać piracetam, aby skorzystać z jednej osoby. Od tego czasu przeprowadzono kilka nowych prób. Piracetam przyniósł korzyści większości pacjentów z krótkotrwałą pamięcią / pogorszeniem funkcji poznawczych wywołanym niedokrwieniem mózgu po operacji pomostowania aortalno-wieńcowego.
Nowe dane potwierdzają neuroprotekcyjne działanie piracetamu w tym zamierzonym zastosowaniu. Zgodnie z tym wcześniejsze badanie wykazało, że spośród wielu różnych testów związanych z badaniami wzrokowo-ruchowymi, jedynie zdolność rozpoznawania i przesuwania cyfr i liter (tzw. „tworzenie szlaków”) uległa znacznej poprawie, ale wynik był dość zmienny. Te niezależne badania kohortowe sugerowały, że piracetam ma działanie neuroprotekcyjne.
Potrzeba 2 – 3 tygodni konsekwentnego codziennego stosowania Piracetamu, zanim zauważymy korzyści. Aby temu przeciwdziałać, doświadczeni neurohakerzy sugerują rozpoczęcie od dawki szokowej 3000 mg Piracetamu 3 razy dziennie przez pierwsze 3 dni.
Ale kiedy zaczniemy zauważać korzyści płynące z Piracetamu, będziemy mieć lepszy nastrój, mniej niepokoju społecznego, zwiększonej kreatywności, lepszej płynności werbalnej i ostatecznie zauważymy, że pamięć jest lepsza.
Zalecana dawka Piracetamu to 1600 mg 3 razy dziennie.
Pramiracetam
Pramiracetam został po raz pierwszy zsyntetyzowany przez naukowców z Parke-Davis pod koniec lat siedemdziesiątych. Pramiracetam zwiększa wychwyt choliny o wysokim powinowactwie (HACU), co ma głęboki wpływ na syntezę neuroprzekaźnika acetylocholiny (ACh). Pomoc w poznawaniu, pamięci, przypominaniu i skupieniu.
W przeciwieństwie do niektórych innych racetamów, Pramiracetam nie wpływa bezpośrednio na GABA, dopaminę, norepinefrynę lub serotoninę w mózgu. Więc nie jest to dobry wybór, jeśli chcemy poprawić nastrój lub problemy z lękiem.
Wielu neurohakerów twierdzi, że przyjmowanie Pramiracetamu szybko zapewnia intensywny wzrost koncentracji, a dla niektórych nawet zwiększenie pewności siebie.
Podobno świetnie nadaje się do intensywnych, długich sesji poznawczych. Lub gdy stajemy przed logicznymi, opartymi na uwadze zadaniami, w których potrzebujesz ostrego skupienia.
Inni donoszą o lepszej pamięci, płynności myśli i łatwości komunikacji werbalnej i obliczeniach numerycznych.
Zalecana dawka pramiracetamu to 250 – 400 mg do 3 razy dziennie. Jedna dawka rano i jedna wczesnym popołudniem, a jeśli bierzemy trzecią dawkę, najlepiej to później po południu.
Oxiracetam
Oksyracetam to chemicznie syntetyzowany związek nootropowy klasy racetam, pochodzący ze struktury Piracetamu w celu zwiększenia siły działania. Oksiracetam (pełna nazwa 4-hydroksy-2-okso-pirolidynoacetamidu i klasyfikacja ISF-2522) jest syntetyczną cząsteczką racetamu klasa pirolidynonu bez znanych źródeł pożywienia, chemicznie pochodząca z macierzystego związku Racetam Piracetam (2-okso-1-pirolidynoacetamid), gdzie różnica polega na dodaniu grupy hydroksylowej do 4-węgla. Ze względu na to, że jest cząsteczką racetamu, jest powszechnie uzupełniany jako związek nootropowy
Oksyracetam jest analogiem GABA, który wspiera metabolizm fosfolipidów, pozytywnie moduluje receptory AMPA i oddziałuje z uwalnianiem neuroprzekaźników, z korzyścią dla uczenia się większej mocy niż Piracetam.
Wydaje się, że oksyracetam jest wchłaniany po spożyciu doustnym i osiąga szybki szczyt około godziny po przyjęciu, po czym następuje gwałtowny spadek stężenia w surowicy. Mechanicznie, oksyracetam wydaje się zwiększać długotrwałe wzmocnienie (LTP) w izolowanych skrawkach hipokampa, podobnie do aniracetamu. Uważa się, że ta zwiększona skuteczność sygnalizacji w komórkach hipokampa jest związana zarówno ze zwiększonym uwalnianiem glutaminianu.
Wydaje się, że oksyracetam ma właściwości psychostymulujące, ponieważ może wywoływać zaburzenia snu. Uważa się, że ten efekt pobudzenia przynajmniej częściowo wyjaśnia promnezjologiczne (wzmacniające pamięć) właściwości oksyracetamu.
W zależności od dawki łagodził wywołane skopolaminą pogorszenie sprawności neuropsychologicznej (np. pamięć semantyczna, testy zapamiętywania słów, czytanie) w podwójnie ślepej próbie na 12 zdrowych ochotnikach. Zgodnie z tym, jego stosowanie przez 2–6 miesięcy u osób w wieku > 65 lat poprawiło niektóre z ich deficytów poznawczych o nieswoistej etiologii. Jednak nie przyniósł korzyści pacjentom z chorobą Alzheimera (AD), chociaż długość leczenia wynosiła tylko 1 miesiąc. Nie odnotowano żadnych działań niepożądanych.
Oksyracetam należy spożywać od 400 do 800 mg, dwa do trzech razy dziennie. Wielu użytkowników twierdziło, że ich działanie trwa zwykle do 8 godzin okresu półtrwania.
Aby wyeliminować skutki uboczne związane z bólem głowy, fani leku stosują oksyracetam i zażywają go razem z choliną. W ten sposób neurony w ich mózgach będą w stanie wytworzyć wystarczającą ilość acetylocholiny, ponieważ wiadomo, że oksyracetam powoduje spalanie wielu neuroprzekaźników.
L-theanina – roślinny związek wykazujący synergistyczne działanie z racetamami odpowiedzialnymi za skupienie – KUP TUTAJ
Aniracetam
Aniracetam został później opracowany w latach 70. XX wieku, aby pomóc w leczeniu zaburzeń poznawczych i umożliwić większą koncentrację. Badania wykazały, że nootropy Aniracetam są od 2 do 5 razy silniejsze niż Piracetam. Badania wykazały, że gdy Aniracetam jest stosowany, wpływa na receptory AMPA neuronów i wiąże się z receptorami serotoniny, dopaminy i acetylocholiny.
Oznacza to, że poprawia się nastrój, a także koncentracja i samopoczucie. Inni powiedzieli również, że Aniracetam może pomóc ludziom mieć żywe sny. Biohakerzy sugerują, że Aniracetam jest nootropem dla tych, którzy chcą zwiększyć swoją kreatywność, ponieważ poprawia wydajność w prawej półkuli mózgu. Charakterystyczną cechą aniracetamu jest jego zdolność do działania w taki sposób, aby działał jako środek przeciwlękowy. Dzięki temu wiele osób może zmniejszyć stres, lęk, depresję, lęk i stres.
Łącznie ten preparat może poprawić ogólne zdolności poznawcze i zwiększyć zaufanie do interakcji społecznych. Działanie przeciwlękowe może powodować nadmierne rozluźnienie, co może utrudnić wykonanie pracy umysłowej.
Dawka aniracetamu wynosi od 500 do 125 mg, co najmniej trzy razy dziennie. Okres półtrwania leku wynosi od 2 do 4 godzin. Ponieważ może powodować nudności, zaleca się spożywanie leków Aniracetam wraz ze słodyczami lub jogurtem, aby zrekompensować gorzki smak. Aniracetam jest rozpuszczalny w tłuszczach, dlatego jest szybko wchłaniany i przetwarzany przez organizm. Dodatkowo można go spożywać w nieobecności pokarmu.
Phenylpiracetam
Phenylpiracetam został stworzony w 1983 roku, aby być jeszcze silniejszym lekiem racetamowym w porównaniu do Pramiracetam w celu poprawy wydajności fizycznej i psychicznej. Podobnie jak Pramiracetam, Phenylpiracetam zwiększa ilość receptorów acetylocholiny GABA, NMDA i dopaminy znajdujących się w mózgu.
Jest wyjątkowy, ponieważ jest pochodną Piracetamu, która ma w swojej strukturze dodatkową grupę fenylową. Ta dodatkowa grupa fenylowa oznacza, że fenylopiracetam jest bardziej wydajny i biodostępny niż sam piracetam. Jest w stanie pokonywać barierę krew-mózg szybciej niż piracetam, dzięki czemu działa szybciej.
Phenylpiracetam poprawiają koncentrację, poznanie, czujność i nastrój. Zmniejsza również niepokój i strach w sytuacjach społecznych i depresję. Dodatkowo posiada unikalną metodę zwiększania czyjejś tolerancji na zimno i ból. Korzyści siły fizycznej wynikające ze stosowania leków Phenylpiracetam sprawiły, że jest to jeden z nootropów na energię. Jest jednym z najlepszych suplementów racetamowych dla sportowców ze względu na jego doskonałą moc stymulującą (zabroniony przez WADA). Badania dowiodły, że jest to również skuteczne leczenie padaczki ze względu na swoje właściwości przeciwdrgawkowe.
Najbardziej znane negatywne skutki tego rodzaju leków to bóle głowy, drażliwość i drażliwość, a także senność i przeciążenie sensoryczne. Rzadko mogą powodować agresję, zwiększoną złość, myśli samobójcze.
Phenylpiracetam zaleca się przyjmować od 100 mg do 200 mg dziennie, raz lub trzy razy dziennie.
Użytkownicy racetamu twierdzili, że odczuwali efekty w ciągu 30 minut po jego zażyciu. Wynika to z jego funkcji biodostępności. Szacuje się, że lek Phenylpiracetam trwa od 3 do 5 godzin okresu półtrwania. Możliwe jest przyjmowanie rano, z jedną dawką i drugą dawką Phenylpiracetamu po południu.
Najwyższe możliwe stężenie EPA i DHA – wsparcie funkcji kognitywnych dzięki omega-3 – KUP TUTAJ
Nefriracetam
Nefiracetam został opracowany w latach 90. jako racetam rozpuszczalny w tłuszczach w leczeniu chorób naczyń mózgowych. Badania wykazały, że zwiększa receptory nikotynowe, które zwiększają uwalnianie GABA. Procesy te wzmacniają neuroplastyczność, uczenie się i rozwój pamięci z efektem uspokojenia. Wzmacniając sygnał GABA, skutkuje stabilizacją nastroju osoby i jej towarzyskości.
Nefiracetam pozwala również na dłuższe otwarcie kanałów wapniowych, dzięki czemu neuroprzekaźniki są bardziej aktywne. Nefiracetam wzmaga przywoływanie wspomnień, a także pomaga w formacji. Wielu studentów zgłosiło, że Nefiracetam jest najbardziej skutecznym racetamem do nauki z niezachwianym skupieniem. Użytkownicy zgłaszali większą motywację i dłuższą koncentrację oraz mniej zmęczenia i apatii psychicznej.
Niektórzy ludzie twierdzili, że są bardziej elokwentni i mają lepsze umiejętności mówienia, gdy używają tego środku. Posiada on również unikalne efekty wizualne. Użytkownicy opisali, że ich zasięg wizualny jest szerszy, a natura wydaje się bardziej atrakcyjna i żywsza.
Odnośnie możliwości rozwoju zagrożeń lub toksyczności nie ma wystarczającej liczby badań na ludziach. Badania są ograniczone do psów, u których wyższe dawki okazały się szkodliwe.
Typowa dawka Nefiracetamu może wynosić od 150-900 mg dziennie. Możliwe są mniejsze dawki, np. 400 mg rano, a kolejna po południu. Niektórzy ludzie dzielą większe dawki na trzy równe porcje. Nefiracetam powoduje reakcję mózgu w ciągu 30 do 60 minut spożycia.
Inną kwestią, na którą należy zwrócić uwagę, jest to, że Nefiracetam może powodować znaczną poprawę nastroju poprzez przyjmowanie 600-900 mg dziennie przez 12 tygodni, tak jak miało to miejsce w amerykańskim badaniu 159 pacjentów cierpiących na udar i ciężką depresję.
ALCAR – „łagodniejesza” alternatywa dla wzmocnienia zdolności poznawczych – KUP TUTAJ
Coluracetam
Coluracetam to rozpuszczalny w tłuszczach racetam nootropowy stworzony przez Mitsubishi Tanabe Pharma z Japonii w 2005 roku. Zwiększa zdolność mózgu do przekształcania choliny w acetylocholinę (ACh) poprzez proces wychwytu choliny o wysokim powinowactwie (HACU). Prowadzi do lepszego uczenia się i zapamiętywania. Coluracetam zwiększa skuteczność glutaminianu w mózgu, co skutkuje lepszym skupieniem i koncentracją. Neurohackerzy używają Coluracetamu do wspomnianych powyżej korzyści kognitywnych. Ten racetam poprawia również dźwięk i kolory.
Zalecana dawka Coluracetamu to 20 – 80 mg dziennie. Wyższe dawki należy podzielić na dwie mniejsze dawki. Jedna z samego rana, a potem znowu w południe.
Levetiracetam
Lewetyracetam jest homologiem piracetamu drugiej generacji z podstawieniem łańcucha bocznego α-etylowego, który ma korzystny profil farmakokinetyczny i bezpieczeństwa i jest jedynym zatwierdzonym lekiem w tej podgrupie. Inne niedawne przeglądy kwestionowały bezpieczeństwo lewetyracetamu ze względu na jego potencjalny niekorzystny wpływ na siłę i tworzenie kości, a także zachowanie lub nastrój. Poprawiał on jednak pamięć i funkcje poznawcze u pacjentów z opornymi na leczenie napadami częściowymi i dysfunkcjami językowymi u dzieci z łagodnymi napadami sporadycznymi odpowiednio w małym kontrolowanym badaniu i badaniu otwartym. Analiza retrospektywna i niekontrolowane badania kliniczne zarówno u pacjentów bez padaczki, jak i z padaczką z lękiem i/lub depresją sugerowały, że lewetyracetam jest do pewnego stopnia skuteczny. Wyniki te mogą sugerować, że lewetyracetam jest związkiem pluripotencjalnym, co oznacza, że stymuluje pewne zachowania i hamuje inne funkcje. Nie wiadomo, czy lewetyracetam będzie działał lepiej niż piracetam, gdyby był podawany jako lek uzupełniający, podobnie jak piracetam z protokołem risperidonu.
Brivaracetam i Seletracetam
W oparciu o badania przesiewowe in vitro i testy na zwierzętach, przypisywano ostatnio potencjalnie lepsze działanie przeciwpadaczkowe brywaracetamowi, homologowi 4-n-propylu i pochodnej difluoroetenylowej seletracetamu (leki nowej generacji w stosunku do lewetyracetamu). Najwyraźniej wspólne mechanizmy działania wykazane zarówno dla brywaracetamu, jak i seletracetamu są częściowo zgodne z wynikami klinicznymi. Oba wykazały obiecujące, choć mniejsze niż oczekiwano korzyści w badaniach II fazy.
Brywaracetam był bezpieczny u zdrowych ochotników. Jest łatwo wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5-1 godziny i wydalany z okresem półtrwania wynoszącym 7-8 godzin. Najczęstszymi skutkami ubocznymi (łagodnymi do umiarkowanych) były senność i zawroty głowy (podobne do lewetyracetamu), zwłaszcza przy dużych dawkach. Spowodowało to zmniejszenie częstości napadów u 55% pacjentów i eliminację napadów u około 8% . Brywaracetam jako terapia wspomagająca był dobrze tolerowany w opornych na leczenie napadach częściowych u dorosłych, zgodnie z prezentacją na Konferencji Epilepsji w 2007 r., chociaż nie zmniejszył częstości napadów podczas 7-tygodniowego leczenia.
Bibliografia:
- Malykh, A.G., Sadaie, M.R. Piracetam and Piracetam-Like Drugs. Drugs 70, 287–312 (2010).
- Canonico V, Forgione L, Paoletti C, et al. Efficacy and tolerance of aniracetam in elderly patients with primary or secondary mental deterioration [in Italian]. Riv Neurol 1991 May-Jun; 61(3): 92–6
- Winnicka K, Tomasiak M, Bielawska A. Piracetam–an old drug with novel properties? Acta Pol Pharm. 2005 Sep-Oct;62(5):405-9
- Winblad, B. (2006). Piracetam: A Review of Pharmacological Properties and Clinical Uses. CNS Drug Reviews, 11(2), 169–182. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00268.x
- https://examine.com/
- https://en.wikipedia.org/wiki/Racetam
- Yiannopoulou KG, Papageorgiou SG. Current and future treatments for Alzheimer’s disease. Ther Adv Neurol Disord. 2013 Jan;6(1):19-33. doi: 10.1177/1756285612461679
- https://nootropicsexpert.com/the-top-7-racetams-which-one-is-best/
- https://holisticnootropics.com/best-racetam/
- https://www.ijest.org/nootropics/best-racetams/
